Farmakokinetyka
- Resorpcja z przewodu pokarmowego - włości (82-95%), wartości absorpcji porównywalne na czczo również po posiłku
- Metabolizowanie - szybkie, w środku ścianie jelit plus wątrobie do aktywnego metabolitu A771726 (w efekcie pierwszego przejścia) także
innych, mniej ważnych metabolitów, m.in. TFMA (4-trifluoromethylaniline) przy wpływem wielu enzymów, do wnętrza tym CYP
- Wiązanie z białkami osocza aktywnego metabolitu - właściwie
całkowite z albuminą; skrzydło
niezwiązana A771726 wynosi 0,62%; istnieje prawdopodobieństwo
interakcji z innymi lekami twardo
wiążącymi się z białkami osocza
- Tmax - niezmiernie zróżnicowany (od 1 - 24 godzin po jednorazowej dawce)
- Stan równowagi stężenia (steady state) - osiągany po 3 dniach wobec
podawaniu 100 mg/24 godziny; wynosi 35 μg A771726 na ml osocza poniżej dawkowaniu 20 mg/dobę
- Efekt terapeutyczny - wykazuje ścisłą związek
od czasu stężenia aktywnego metabolitu w środku osoczu dodatkowo dziennej dawki leflunomidu
- T½ el aktywnego metabolitu A771726 - wokół
2 tygodni
- Eliminacja - powolna, razem z kałem (postać niezmieniona metabolitu A771726) oraz moczem (w postaci glukuronianów dodatkowo połączeń z kwasem oksanylowym)
- Dane farmakokinetyczne na rzecz
osób przy 18 roku życia - nie ustalono
- Dane farmakokinetyczne na rzecz
osób do góry 65 roku życia - ograniczone, pokrywają się z danymi na rzecz
młodych dorosłych osób